7-苯甲酰基喜树碱酯的合成

• 作者: 严志平 冷志 李响敏 聂丽娟 郭威
• 来源期刊: 精细化工
• 学科: 化学
• 关键词: 7-苯甲酰基-20(S)-喜树碱 7-苯甲酰基-20(S)-喜树碱酯
• 年，卷（期）: 2008,（2）
• 所属期刊栏目: 医药与日化原料
• 页码范围: 167-170
• 页数: 4页
• 分类号: O629.3
• 字数: 3407字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1003-5214.2008.02.016

摘要

为降低喜树碱对正常细胞的毒性,提高抗肿瘤活性和溶解性,以20(S)-喜树碱和苯甲醛为起始原料,经Minisci反应,合成了20(S)-7-苯甲酰基喜树碱(Ⅱ),再与酰化试剂如酸酐、羧酸进行酯化反应得目标化合物(Ⅲa～c).考察了影响Minisci反应的因素,其优化条件为喜树碱0.5 g,30 mLw(H2SO4)=75%的硫酸,苯甲醛1.5mL,1.0 g FeSO4·7H2O,1.0 mLw(H2O2)=30%的双氧水,反应温度0～2 ℃,反应时间6 h,收率为58.2%.4个化合物的结构经IR、1HNMR和MS等手段进行了确证.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	冷志	南昌大学理学院化学系	3	10	1.0	3.0
2	郭威	南昌大学理学院化学系	4	2	1.0	1.0
3	李响敏	南昌大学中德联合研究院	13	51	4.0	6.0
4	严志平	南昌大学理学院化学系	2	1	1.0	1.0
5	聂丽娟	南昌大学理学院化学系	14	41	4.0	6.0