新型苯胺嘧啶类化合物FABl07抗慢性髓性白血病的实验研究

• 作者: 冯志强 刘鹤 李洪燕 陈晓光
• 来源期刊: 中国新药杂志
• 学科: 医学
• 关键词: FAB107 慢性粒细胞白血病 伊马替尼耐药
• 年，卷（期）: 2008,（18）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 1579-1583,1587
• 页数: 6页
• 分类号: R965.1|R979.1
• 字数: 3701字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1003-3734.2008.18.007

摘要

目的:研究一种新型苯胺嘧啶类Bcr/Abl酪氨酸激酶抑制FAB107在体内外抗慢性髓性白血病(chronic myeloid leukemia,CML)的作用.方法:应用MTT法、流式细胞术及Western Blot法检测FAB107对K562细胞增殖、细胞凋亡以及Bcr/Abl蛋白磷酸化的影响.采用中空纤维模型观察FAB107在体内对K562细胞增殖的影响.结果:FAB107可以明显抑制K562和K562/G3.0细胞增殖,分别比伊马替尼强10和90倍;0.1μmol·L-1的FABl07比1μmol·L-1的伊马替尼具有更强的诱导K562和K562/G3.0细胞凋亡作用(P＜0.01);FAB107对K562和K562/G3.0细胞Bcr/Abl蛋白磷酸化的抑制作用均优于伊马替尼;FAB107在体内对K562及K562/G3.0细胞生长呈剂量依赖性的抑制作用,并且抑制强度强于等摩尔浓度的伊马替尼.结论:FAB107在体内外均具有较强的抗CML及伊马替尼耐药的CML的作用,且作用强于伊马替尼.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李洪燕	中国医学科学院北京协和医学院药物研究所	14	57	4.0	7.0
2	陈晓光	中国医学科学院北京协和医学院药物研究所	62	121	6.0	9.0
3	冯志强	中国医学科学院北京协和医学院药物研究所	2	0	0.0	0.0
4	刘鹤	中国医学科学院北京协和医学院药物研究所	2	0	0.0	0.0