环孢素A-Eudragit S100纳米粒的制备及其体内外评价

• 作者: 张健康 张学农 杨志强 潘萍 许洁 陈亚根 魏妙
• 来源期刊: 中国药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 环孢素A pH敏感性纳米粒 冻干粉末 相对生物利用度
• 年，卷（期）: 2008,（23）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 1798-1803
• 页数: 6页
• 分类号: R944
• 字数: 5626字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1001-2494.2008.23.010

摘要

目的 制备环孢素A-Eudragit S100纳米粒,并考察相关特性;以新山地明(NeoralR)为参比制剂,考察大鼠体内药动学及相对生物利用度.方法 以溶剂-非溶剂法联合冷冻干燥技术制备环孢素A-Eudragit S100纳米粒(CyA-NP)胶体溶液及其冻干粉末(Fd-CyA-NP);动态透析法研究其体外释药动力学;以新山地明(NeoralR)为对照,大鼠分别灌胃3种制剂后,HPLC测定全血中的CyA浓度,3P97程序计算药动学参数.结果 CyA-NP和Fd-CyA-NP的平均粒径分别为(44.8±3.2)和(55.7±3.6)nm;包封率大于90%;电镜下呈均匀规则的圆球形;且2种制剂在pH6.0的释放介质中释药速率明显增大,具有显著pH敏感性;3种制剂均符合二室模型,CyA-NP和Fd-CyA-NP的相对生物利用度分别为NeoralR的162.1%和130.1%.结论 以pH敏感性材料Eudragit S100为载体有望开发成一种高效、低毒的环孢素A纳米制剂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张学农	苏州大学药学院	103	577	13.0	20.0
2	杨志强	苏州大学药学院	6	48	4.0	6.0
3	潘萍	苏州大学药学院	4	35	3.0	4.0
4	许洁	苏州大学药学院	7	43	3.0	6.0
5	陈亚根	苏州大学药学院	3	12	1.0	3.0
6	张健康	苏州大学药学院	5	12	1.0	3.0
7	魏妙	苏州大学药学院	3	12	1.0	3.0