环孢素A白蛋白纳米粒的制备、体外释放及大鼠药代动力学评价

• 作者: 周建平 张勇 张来芳 彭晓玲 霍美蓉 高敏姣
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 环孢素A 白蛋白 纳米粒 药代动力学
• 年，卷（期）: 2013,（3）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 239-243
• 页数: 5页
• 分类号: R994|R969.1
• 字数: 4243字
• 语种: 中文

摘要

以人血白蛋白为载体,制备环孢素A白蛋白纳米粒(CyA-HSA),考察其包封率、载药量、粒径、Zeta电位、pH、渗透压、形态、稀释稳定性等理化性质,并以透析法研究其体外释药特性.结果表明,所制得的CyA-HSA纳米粒载药量为14.7％,包封率为85.8％,动态光散射法测定其粒径为240.5 nm,Zeta电位为-32.0 mV,pH为7.0,渗透压为314.7 mOsmol/kg.透射电镜照片表明该纳米体系为规整的球形结构.CyA-HSA纳米制剂比市售环孢素A注射剂(山地明)具有更优越的稀释稳定性,且二者皆具有缓释特性,并呈现零级释药特征.CyA-HSA和山地明注射剂同剂量(7 mg/kg)静脉注射后,二者体内过程均符合二房室模型,与山地明注射剂相比,CyA-HSA的药物清除率和药物从中央室的消除速率常数k10均有显著下降,AUC显著提高(P＜0.05).HSA纳米粒能够高效负载CyA,同时克服了山地明注射剂中增溶剂(聚氧乙烯蓖麻油)的不良反应,有望开发成为环孢素的新一代制剂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	周建平	中国药科大学药剂学教研室	242	2349	24.0	32.0
2	霍美蓉	中国药科大学药剂学教研室	38	436	13.0	20.0
3	张勇		4	8	2.0	2.0
4	高敏姣		2	8	2.0	2.0
5	张来芳		7	21	3.0	4.0
6	彭晓玲	中国药科大学药剂学教研室	1	5	1.0	1.0