哌啶酮类法尼基转移酶抑制剂的合成及抑瘤活性研究

• 作者: 姜凤超 金华
• 来源期刊: 中国药师
• 学科: 医学
• 关键词: 法尼基转移酶 Ras蛋白 哌啶酮类法尼基转移酶抑制剂 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2008,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 21-24
• 页数: 4页
• 分类号: R914.5
• 字数: 3512字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1008-049X.2008.01.008

摘要

目的:合成哌啶酮类法尼基转移酶抑制药,并且评价其抗肿瘤活性.方法:在其他基团保持最佳的基础上,哌啶酮环的1-位氮原子上用咪唑基、羧基和取代氨基等不同的基团取代得到目标化合物,用MIT法检测它们抑制人Raji细胞的IC50值,比较它们对肿瘤细胞的抑制活性.结果:合成出了9个哌啶酮类新化合物,抗肿瘤生物活性实验结果表明9个目标化合物都有抑瘤活性.结论:用不同的基团取代哌啶-2-酮衍生物1位N后活性有一定的改变,能够与锌离子结合的基团活性较高,表明该位置上基团可能是与酶分子中的锌离子作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	姜凤超	华中科技大学同济医学院药学院	34	377	9.0	19.0
2	金华	华中科技大学同济医学院药学院	4	5	2.0	2.0