HPLC-MS/MS法检测辛伐他汀血浆浓度及生物等效性研究

• 作者: 余细勇 刘晓颖 单志新 周志凌 李柳 杨敏 林曙光 林秋雄 江桂芬 邓春玉 陈铁峰 麦丽萍
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 医学
• 关键词: 辛伐他汀 生物等效性 高效液相色谱串联质谱法
• 年，卷（期）: 2009,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 13-16
• 页数: 4页
• 分类号: R927.2
• 字数: 3395字
• 语种: 中文

摘要

目的 改进辛伐他汀血药浓度测定方法 ,研究辛伐他汀的相对生物利用度.方法 20名男性健康受试者随机交叉双周期给药,分别口服单剂量辛伐他汀试验制剂及参比制剂40 mg后于不同的时间点采血,200μL血样经1 mL乙醚1次萃取后,HPLC-MS/MS检测.DAS 2.0软件计算两者的药物动力学参数及相对生物利用度,并评价试验制剂的生物等效性.结果 辛伐他汀在0.1～20 ng·mL-1线性好,日内或日间差均<6%,准确度在101%～109%,稳定性良好,萃取回收率≥82%.受试药与对照药的药动学参数t1/2,tmax,Cmax,AUC0～t,AUC0～∞,分别为:(5.3±5.1)h,(2.2±0.7)h,(4.6±3.0)ng·mL-1,(24.3±15.7)ng·h·mL-1,(27.5±21.6)ng·h·mL-1和(4.5±6.7)h,(1.9±0.7)h,(5.0±3.0)ng·mL-1,(21.4±13.4)ng·h·mL-1,(23.9±21.2)ng·h·mL-1.结果 显示:单剂量给药后,辛伐他汀受试制剂的相对生物利用度为(113.1%±17.4%).结论 本方法 简单,快速,灵敏,成功应用于辛伐他汀生物等效性研究,辛伐他汀试验制剂相对参比制剂生物等效.