一种潜在5-HT_(1A)脑受体显像剂~(99)Tc~m-Bicine/HYNIC-MPP2的制备及其生物性能

• 作者: 唐志刚 庞燕 张俊波 张现忠 范卫卫
• 来源期刊: 核化学与放射化学
• 学科: 医学
• 关键词: 5-HT_(1A)受体 ~(99)Tc~m 2-(4-(2-甲氧基苯基)哌嗪基)乙胺-6-叔丁基氧羰基肼基吡啶-3-甲酸(HYNIC-MPP2) 生物分布
• 年，卷（期）: 2009,（4）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 206-211
• 页数: 6页
• 分类号: R817
• 字数: 4996字
• 语种: 中文

摘要

优化合成了含有1-(2-甲氧基苯基)哌嗪(MPP)结构的配体2-(4-(2-甲氧基苯基)哌嗪基)乙胺-6-叔丁基氧羰基肼基吡啶-3-甲酸(HYNIC-MPP2).在室温下以N,N-二(2-羟基乙基)氨基乙酸(Bicine)为共配体制备得到配合物~(99)Tc~m-Bicine/HYNIC-MPP2,其放射化学纯度大于95%,并且在6 h内保持稳定.脂水分配系数和电泳实验结果表明,该放射性标记配合物是水溶性和电中性的.正常小鼠体内生物分布实验结果表明,~(99)Tc~m-Bicine/HYNIC-MPP2有一定的脑摄取(注射后2 min时为0.31%ID/g).脑区域分布及抑制实验显示,该配合物在5-HT_(1A)受体含量丰富的海马组织有较高摄取(注射后2 min时为1.00%ID/g),而在受体含量低的小脑组织中摄取也低(注射后2 min时为0.63%ID/g).抑制后,海马摄取降低较多(注射后2 min时为0.42%ID/g),而小脑摄取则无明显变化.抑制前后海马/小脑比值分别为1.59和0.89.由此可见该标记配合物与5-HT_(1A)受体具有一定特异性结合,是一种新的潜在5-HT_(1A)受体显像剂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张现忠		4	28	2.0	4.0
2	庞燕		1	1	1.0	1.0
3	范卫卫		1	1	1.0	1.0
4	张俊波		2	5	1.0	2.0
5	唐志刚		2	20	1.0	2.0