非对称双杂环取代均三唑并噻二唑哌嗪衍生物的合成及抗菌活性

• 作者: 侯莉莉 张惠斌 杜钢军 胡国强 谢松强 黄文龙
• 来源期刊: 应用化学
• 学科: 化学
• 关键词: 均三唑 吡唑 均三唑并噻二唑 哌嗪 抗菌活性
• 年，卷（期）: 2009,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 63-66
• 页数: 4页
• 分类号: O621
• 字数: 2157字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1000-0518.2009.01.014

摘要

采用4-氨基-3-吡啶-3-基-5-巯基-均三唑(2)在复合催化剂DMAP和TBAB催化剂下,与氯代吡唑羧酸1a～1c经环缩合反应以高收率得中间体6-(5-氯-3-甲基-1-取代苯基-1H-吡唑-4-基)-3-吡啶-3-基-均三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二唑(3a～3c),吡唑环氯原子与取代哌嗪在聚乙二醇(PEG)催化作用下发生亲核取代反应至相应的哌嗪游离碱,与盐酸反应得相应水溶性盐酸盐4a～4o. 目标化合物结构经元素分析和光谱数据表征,用二倍试管稀释法研究了新化合物体外对金葡菌(S.aureus)、大肠埃希氏菌(E.coli)和铜绿假单孢菌(P.aeruginosa)的最低抑菌浓度(MICs). 结果表明,引入极性哌嗪基可显著提高稠杂环化合物的抑菌活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杜钢军	河南大学药物研究所	106	1090	18.0	28.0
2	黄文龙	中国药科大学新药中心	212	1379	19.0	24.0
3	胡国强	河南大学药物研究所	86	759	15.0	24.0
4	谢松强	河南大学药物研究所	59	504	14.0	19.0
5	张惠斌	中国药科大学新药中心	94	715	16.0	21.0
6	侯莉莉	河南大学药物研究所	17	133	7.0	11.0