吲哚啉类α_1-肾上腺素受体拮抗剂的合成及生物活性

• 作者: 吴斐华 张江波 罗小川 陈国华
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 西洛多辛 取代苯氧基烷基哌嗪 吲哚啉 α_1-AR 良性前列腺增生 合成
• 年，卷（期）: 2009,（3）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 200-204
• 分类号: TQ460.31|R962
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2009.03.002

摘要

目的:寻找新的α_1-肾上腺素受体(α_1-AR)拮抗剂.方法:以西洛多辛为先导化合物,保留其药效基团吲哚啉母核,依据拼合原理,引入取代苯氧基烷基哌嗪基团,设计合成了12个5-[2-[4-(取代苯氧基烷基)-1-哌嗪基]丙基]吲哚啉类化合物.结果:目标化合物结构经元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振氢谱确证,初步药理实验结果表明,6个目标化合物的拮抗参数pA_2值大于7.50,具有较好的α_1-AR拮抗活性.结论:5-[2-[4-(取代苯氧基烷基)-1-哌嗪基]丙基]吲哚啉类化合物是一类新型的具有潜在价值的α_1-AR拮抗剂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈国华	中国药科大学药物化学教研室	62	295	9.0	13.0
2	罗小川	中国药科大学药物化学教研室	6	18	3.0	4.0
3	吴斐华	中国药科大学中药药理学教研室	44	285	9.0	15.0
4	张江波	中国药科大学药物化学教研室	2	3	1.0	1.0