抗抑郁药(R)-氟西汀的不对称合成

• 作者: 何山震 李振中 许百虹
• 来源期刊: 中国新药杂志
• 学科: 医学
• 关键词: (R)-氟西汀 抗抑郁药 不对称还原 [RuCl2((S)-BINAP)((S,S-DPEN)]
• 年，卷（期）: 2009,（12）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 1149-1151
• 页数: 3页
• 分类号: R971.43
• 语种: 中文

摘要

目的:建立有效合成具有光活性的盐酸氟西汀中间体(R)-N,N-二甲基-2-羟基苯丙胺进而合成(R)-氟西汀的方法.方法:以[RuCl2((S)-BINAP)((S,S)-DPEN)]复合物为催化剂,在氢气压力为40bar下还原N,N-二甲基-1-苯丙酮,有效得到了具有光活性的重要中间体N,N-二甲基-2-羟基苯丙胺,合成了光活性的氟西汀.结果:反应在氢气压力为40 bar、反应温度为40 ℃、甲醇为溶剂、催化剂用量为0.05%(S/C=2 000)时,中间体的产率为84%,对映体过量百分比为93%,合成的总收率为49.1%,(R)-氟西汀对映体过量百分比为92%.结论:以[RuCl2((S)-BINAP)((S,S)-DPEN)]复合物为催化剂的体系能有效合成中间体(R)-N,N-二甲基-2-羟基苯丙胺,进而合成了具有光活性的(R)-氟西汀.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	许百虹		3	2	1.0	1.0
2	李振中		1	0	0.0	0.0
3	何山震		1	0	0.0	0.0