国内医药和保健品原料合成和提取工艺研究开发新动向

• 来源期刊: 制药原料及中间体
• 学科: 工学
• 关键词: 原料合成 研究开发 提取工艺 N-二甲基甲酰胺 保健品 酪氨酸激酶抑制剂 医药 国内
• 年，卷（期）: 2010,（3）
• 页码范围: 29-35
• 页数: 7页
• 分类号: TQ174.759

摘要

拉帕替尼的合成 南京医科大学药学院和苏州兴瑞贵金属材料有限公司的研究人员研究了拉帕替尼的合成。他们将2-氨基苄腈依次经碘代、与N，N-二甲基甲酰胺二甲缩醛缩合后，与3-氯-4-（3-氟苯甲氧基）苯胺进行Dimroth重排，得到关键中间体N-[3-氯-4-[（3-氟苯基）甲氧基]苯基]-6-碘-4-喹唑啉胺，再经Suzuki偶联、还原胺化和成盐等反应制得酪氨酸激酶抑制剂拉帕替尼二（对甲苯磺酸盐）-水合物，总收率约10％。