~(123)I和~(99)Tc~m标记的吲哚类σ_2受体放射性示踪剂的设计、稳定化合物的合成及体外生物评价

• 作者: Brust Peter Deuther-Conrad Winnie Steinbach Joerg 刘伯里 李艳 贾红梅
• 来源期刊: 核化学与放射化学
• 学科: 医学
• 关键词: 吲哚类配体 σ受体 ~(99)Tc~m ~(123)I
• 年，卷（期）: 2010,（2）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 99-105
• 分类号: R817
• 字数: 4554字
• 语种: 中文

摘要

设计了~(123)I和~(99)Tc~m标记的吲哚类σ_2受体肿瘤放射性示踪剂,合成了其稳定化合物 (Indole-I和Indole-MAMA-Re) 和标记前体(Indole-MAMA).体外受体结合分析结果表明,化合物Indole-I对σ1和σ_2受体的抑制常数K_i值分别为(0.574±0.355) μmol/L和(0.162±0.030) μmol/L(n=3),Indole-MAMA-Re对σ1和σ_2受体的抑制常数K_i值分别为(3.75±2.22) μmol/L和(7.83±4.87) μmol/L(n=3).成功制备了~(99)Tc~m-Indole-MAMA,纯化后经高效液相色谱法(HPLC)分析其放化纯大于90%.今后可在本文化合物的基础上通过结构优化,设计合成对σ_2受体具有高亲和力和选择性的吲哚类SPECT肿瘤显像剂.