2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺衍生物的合成与抗焦虑活性研究

• 作者: 张有志 恽榴红 李云峰 李永臻 杨日芳 池木根 赵楠
• 来源期刊: 国际药学研究杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 2-芳基咪唑并吡啶乙酰胺衍生物 TSPO配体 合成 抗焦虑作用
• 年，卷（期）: 2010,（4）
• 页码范围: 292-301
• 分类号: R916
• 字数: 14191字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1674-0440.2010.04.011

摘要

目的寻找水溶性较好、抗焦虑活性较强的新型化合物.方法设计合成2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺类化合物,通过体外苯二氮革受体竞争结合实验及小鼠高架迷宫行为实验,评价化合物的体内外抗焦虑活性,分析化合物的构效关系.结果与结论共合成28个新型化合物,通过1H-NMR和MS确证其结构,其中I8和I10水溶性良好.苯二氮受体竞争结合实验结果表明,化合物I1、I8、I10、I13、119与苯二氮革受体的亲和力与阳性对照药物Ro5-4864相当,在浓度为100 nmol/L时,其对放射性配体与受体结合的抑制率分别为87%、89%、85%、89%和76%,而Ro5-4864为82%.对水溶性及活性均较好的化合物I8和I10进行小鼠抗焦虑活性评价结果表明,其具有明显的体内抗焦虑作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李云峰	军事医学科学院毒物药物研究所一室	95	1343	19.0	33.0
2	张有志	军事医学科学院毒物药物研究所一室	47	440	13.0	19.0
3	池木根	军事医学科学院毒物药物研究所二室	25	54	4.0	7.0
4	杨日芳	军事医学科学院毒物药物研究所七室	29	209	8.0	13.0
5	恽榴红	军事医学科学院毒物药物研究所七室	61	345	10.0	14.0
6	赵楠	军事医学科学院毒物药物研究所一室	27	144	7.0	11.0
7	李永臻	军事医学科学院毒物药物研究所七室	2	4	1.0	2.0