单剂量口服匹伐他汀钙片在中国健康志愿者的药代动力学和安全性

• 作者: 刘健 吴国兰 周惠丽 申屠建中 胡兴江 许筱 陈俊春 黄明珠
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 高效液相色谱-质谱联用 匹伐他汀 药代动力学
• 年，卷（期）: 2010,（3）
• 所属期刊栏目: 药代动力学与生物等效性研究
• 页码范围: 195-200
• 页数: 6页
• 分类号: R969.1|R972.6
• 字数: 4979字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-6821.2010.03.009

摘要

目的 研究国产匹伐他汀钙片(降血脂药)在中国健康志愿者体内单次给药的药代动力学特征及安全性.方法 选择中国健康受试者12例,按3×3拉丁方设计,分别单次给予匹伐他汀钙片1,2,4 mg后,采用液相色谱-串联质谱联用法测定不同时间血中匹伐他汀的浓度,以DAS 2.0软件进行数据处理,求算药代动力学参数.结果 3个不同剂量组匹伐他汀的主要药代动力学参数:t_(1/2β)分别为(11.39±7.66),(10.00±7.30),(11.30±7.95)h;t_(max)分别为(0.83±0.29),(0.73±0.20),(0.85±0.46)h;C_(max)分别为(30.48±11.66),(60.80±22.97),(120.98±35.51)ng·mL~(-1);AUC_(0→72h)分别为(93.19±26.61),(179.46±52.86),(364.37±94.74)ng·mL~(-1)·h;AUC_(0→∞)分别为(96.70±27.42),(183.34±53.62),(372.86±95.84)ng·mL~(-1)·h;各剂量组的C_(max)、AuC_(0-72h)、AUC_(0→∞)随剂量的增加而成比例的增大,各组的K_(10)、t_(max)、t_(1/2β)、MRT_(0-72)、MRT_(0→∞)、CL/F、V/F等差异无统计意义.结论 口服给药剂量为1～4 mg时,匹伐他汀钙片在中国健康人体内具有线性药代动力学特征,其代谢特征基本与文献报道一致.