3-取代硫基-5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑类化合物的合成及抑菌活性

• 作者: 刘倩 卢俊瑞 卢博为 朱姗姗 辛春伟 邹敏 鲍秀荣
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 3-取代硫基-5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑 抑菌活性 构效关系
• 年，卷（期）: 2010,（11）
• 页码范围: 2228-2233
• 分类号: O626.26
• 字数: 3791字
• 语种: 中文

摘要

依据邻羟基二苯醚及三唑类化合物的抗菌特性及生物活性叠加原理, 将邻羟苯基和1,2,4-三唑分子片断有机结合, 设计合成了12个新型3-取代硫基-5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑类化合物. 首先, 水杨酸甲酯与水合肼反应生成水杨酰肼, 水杨酰肼再与硫氰酸铵和盐酸反应, 生成5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑-3-硫酮(3), 最后在碱性条件下化合物3与取代苯乙酮、 氯苄和碘甲烷发生烷基化反应生成目标化合物, 化合物结构经 1H NMR及IR等表征确认. 抑菌测试结果表明, 当化合物质量分数为0.01%时, 目标化合物对白色念珠菌和大肠杆菌的抑菌率高达90%, 具有强抑菌活性;对金黄色葡萄球菌的抑菌率高达80%, 具有一定的抑菌活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	卢俊瑞	天津理工大学化学化工学院	72	402	10.0	16.0
2	辛春伟	天津理工大学化学化工学院	43	234	9.0	11.0
3	鲍秀荣	天津理工大学化学化工学院	34	201	9.0	11.0
4	朱姗姗	天津理工大学化学化工学院	7	52	4.0	7.0
5	卢博为	南开大学化学学院	6	66	4.0	6.0
6	邹敏	天津理工大学化学化工学院	8	52	4.0	7.0
7	刘倩	天津理工大学化学化工学院	11	66	4.0	8.0