辣椒碱类似物的合成、结构及抗肿瘤活性

• 作者: 单尚 汪文龙 胡惟孝 黄燕兰
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 辣椒碱类似物 香兰素胺 抗肿瘤活性 构效关系
• 年，卷（期）: 2010,（12）
• 页码范围: 2400-2406
• 分类号: O621
• 字数: 6281字
• 语种: 中文

摘要

以自制或试剂级羧酸、酰氯为原料,通过酰氯化、胺基化反应,设计合成了15个含香兰素胺的酰胺结构的辣椒碱类似物.其结构经IR,MS,1H NMR表征,并用X射线单晶衍射测定了化合物W5和W11的晶体结构.对所合成的化合物进行了体外抗肿瘤活性测试(MTT法),结果表明,该类化合物具有一定程度的抗肿瘤活性.化合物W1在100 μg/mL时,对人宫颈癌细胞(HELA)、人肝癌细胞(SMMC-7721)、 人口腔表皮癌细胞(KB)和人卵巢癌细胞(HO-8901)的抑制率均达到90%以上.当化合物W13浓度为100 μg/mL时,对KB和HO-8901的抑制率分别达到89.62%和90.36%.初步构效关系分析表明,化合物中含香兰素胺的酰胺结构片段为一活性基团.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	单尚	浙江工业大学化学工程与材料学院	25	75	5.0	7.0
2	胡惟孝	浙江工业大学化学工程与材料学院	68	383	10.0	15.0
3	汪文龙	浙江工业大学化学工程与材料学院	2	14	2.0	2.0
4	黄燕兰	浙江工业大学化学工程与材料学院	1	7	1.0	1.0