作用于FTase和Raf-1激酶的新型抗肿瘤药物的设计

• 作者: 姜凤超 曾露 朱一婧 王茜 赵娟
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 多靶点配体药物 信号转导 药效团模型 法尼基转移酶 Raf-1激酶
• 年，卷（期）: 2011,（2）
• 页码范围: 170-178
• 页数: 9页
• 分类号: R916
• 语种: 英文

摘要

Ras/Raf/MEK/ERK信号通路,在肿瘤细胞的增殖、分化、凋亡、转移、代谢等过程中起着重要的作用,本文着眼于Ras/Raf/MEK/ERK信号通路中的关键靶点,以法尼基转移酶(FTase)为主靶点,以Raf-1激酶为次靶点,借助计算机辅助药物设计(CADD),构建法尼基转移酶抑制剂(FTls)和Raf-1激酶抑制剂的药效团模型,设计出同时与这两个靶点相匹配的多靶点配体药物.所设计的多靶点配体药物以氨甲基苯甲酸为母核结构,具有较好的预测活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	姜凤超		34	377	9.0	19.0
2	赵娟		13	58	5.0	7.0
3	曾露		11	27	3.0	5.0
4	王茜		12	43	4.0	6.0
5	朱一婧		2	0	0.0	0.0