Raf激酶抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性

• 作者: 卢帅 唐万荃 李慧芳 焦宇 陆涛 陈亚东 韩平
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 工学
• 关键词: Raf激酶抑制剂 合成 抗增殖 肿瘤化疗
• 年，卷（期）: 2009,（2）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 104-109
• 页数: 6页
• 分类号: TQ460.31
• 字数: 4188字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2009.02.002

摘要

目的:设计并合成新型Raf激酶抑制剂并测试其在体外的抗肿瘤活性.方法:根据Raf激酶抑制剂的构效关系和药效团研究成果,设计了一系列双芳基脲类化合物(N-1～N-12);采用MTT法对目标化合物进行4个瘤株(SMMC-7721、A549、BGC-823和HL-60)的体外抑制肿瘤细胞增殖的活性测定;通过FRET法测试对Raf激酶的抑制活性.结果与结论:合成了12个Raf激酶抑制剂.其结构均经IR、1>H NMR和MS确证.目标化合物对所测的4种肿瘤细胞均有一定程度的增殖抑制作用;11个目标化合物对Raf激酶有一定程度的抑制作用,其中2个化合物的活性与索拉非尼相当.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陆涛	中国药科大学有机化学教研室	119	417	10.0	13.0
2	陈亚东	中国药科大学无机化学教研室	25	50	5.0	5.0
3	卢帅	中国药科大学有机化学教研室	10	28	4.0	5.0
4	李慧芳	中国药科大学有机化学教研室	4	16	3.0	4.0
5	焦宇	中国科学院上海药物研究所	1	1	1.0	1.0
6	韩平	中国药科大学有机化学教研室	1	1	1.0	1.0
7	唐万荃	中国药科大学有机化学教研室	1	1	1.0	1.0