利伐沙班衍生物的合成及Xa因子抑制活性

• 作者: 孙宏斌 高娜娜
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 利伐沙班 衍生物 合成 Xa因子抑制剂
• 年，卷（期）: 2011,（5）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 392-399
• 分类号: R914.5|R965
• 字数: 11468字
• 语种: 中文

摘要

利伐沙班是班(哑)唑烷酮类选择性Xa因子抑制剂,本文在利伐沙班的结构基础上设计并合成了一系列新的(哑)唑烷酮类化合物,并对这些化合物的Xa因子抑制活性进行了测定.2-苯胺基乙醇经过酰化,再依次经过硝化、还原、与环氧化合物缩合、CDI缩合、脱除保护基制得中间体4-{4-[(5S)-5-(氨基甲基)-2-氧代-1,3-(哑)唑烷-3-基]苯基}吗啉-3-酮,再与噻吩酰氯缩合制得利伐沙班,或者与噻唑类酰氯缩合生成目标衍生物,共合成了10个利伐沙班衍生物(11a～11j),其结构均经IR、1H NMR、13C NMR和MS确证,然后测定了目标衍生物的Xa因子抑制活性,初步研究表明:所合成的化合物具有一定的Xa因子抑制活性,但活性低于利伐沙班.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	孙宏斌	中国药科大学新药研究中心	43	337	10.0	17.0
2	高娜娜	中国药科大学新药研究中心	1	10	1.0	1.0