选择性内皮素A型受体拮抗剂GF063对内皮素-1诱导的心肌细胞肥大的影响

• 作者: 刘克良 孔令雷 宫泽辉 张翠 梁远军 颜玲娣
• 来源期刊: 中国药理学与毒理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: GF063 受体,内皮素A 肌细胞,心脏 心肌肥厚
• 年，卷（期）: 2011,（1）
• 页码范围: 17-22
• 分类号: R966
• 字数: 5064字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3867/j.issn.1000-3002.2011.01.004

摘要

目的 探讨选择性内皮素A型(ETA)受体拮抗剂GF063对内皮素-1(ET-1)诱导的心肌细胞肥大的影响.方法 利用差速贴壁法分离得到原代SD乳鼠心肌细胞,心肌细胞用ET-1或ET-1+GF063处理24 h,以BQ123为阳性对照,分别采用MTT比色法检测细胞存活、显微镜观察心肌细胞形态并计算细胞表面积、[3H]亮氨酸掺入法测定心肌细胞蛋白质合成速率、RT-PCR法检测心肌细胞心钠素(ANP)mRNA表达.结果 与正常对照组比较,ET-1 10 nmol·L-1作用24 h后,心肌细胞表面积明显增大80.6%,[3H]亮氨酸掺入明显增多73%,ANP mRNA表达量明显增加80%(P<0.05).单独给予GF063 1 nmol·L-1～10 μmol·L-1对心肌细胞存活率,细胞表面积,心肌细胞蛋白合成和ANP mRNA表达均无明显影响.但GF063 1 μmol·L-1可以显著抑制ET-1诱导的心肌细胞表面积增大(P<0.05),GF063 0.1和1 μmol·L-1可显著降低心肌细胞蛋白合成(P<0.05),GF063 10 μmol·L-1抑制ANP mRNA表达升高(P<0.05),作用强度与阳性对照药BQ123相当.结论 GF063能够抑制ET-1诱导的心肌细胞肥大作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	宫泽辉	军事医学科学院毒物药物研究所新药评价研究室	96	528	12.0	18.0
2	颜玲娣	军事医学科学院毒物药物研究所新药评价研究室	28	138	6.0	9.0
3	刘克良	军事医学科学院毒物药物研究所新药评价研究室	100	377	10.0	14.0
4	梁远军	军事医学科学院毒物药物研究所新药评价研究室	23	60	4.0	6.0
5	张翠	军事医学科学院毒物药物研究所新药评价研究室	2	4	1.0	2.0
6	孔令雷	军事医学科学院毒物药物研究所新药评价研究室	5	41	3.0	5.0