复方缬沙坦在健康人体的生物等效性

• 作者: 刘红 李一石 田蕾 翟玫 蒋娟娟 许莉 黄一玲
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 复方缬沙坦 氢氯噻嗪 液相色谱-串联质谱法 生物等效性
• 年，卷（期）: 2011,（11）
• 所属期刊栏目: 药代动力学与生物等效性研究
• 页码范围: 856-858,870
• 分类号: R969.1|R544.1
• 字数: 2785字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-6821.2011.11.011

摘要

目的 研究复方缬沙坦(抗高血压药)在中国健康受试者体内的药代动力学特征,并评价其生物等效性.方法 采用双周期、两制剂交叉试验设计,20名健康男性受试者随机交叉、先后单次交叉口服国产复方缬沙坦(每片含缬沙坦80 mg/氢氯噻嗪12.5 mg)(被试制剂)和进口复方缬沙坦(每片含缬沙坦80 mg/氢氯噻嗪12.5 mg)(参比制剂)各1片,用液相色谱-串联质谱法(LC/MS/MS)同时测定血浆中的缬沙坦和氢氯噻嗪浓度.结果 被试制剂和参比制剂的药代动力学参数,缬沙坦:Cmax分别为(2.39±1.28),(2.61±1.23)μ g·mL-1；tmax分别为(3.1±1.4),(3.4±0.7)h；t1/2分别为(7.5±1.8),(7.4±1.6)h；AUCo-t分别为(16.95±8.85),(18.14±9.06) μg·mL-1·h.氢氯噻嗪:Cmax分别为(0.40±0.18),(0.42±0.15) μg·mL-1;Tmax分别为(2.6±1.6),(2.2±1.0)h；t1/2分别为(9.6±1.4),(9.8±1.8)h；AUCo-t分别为(2.85±1.05),(2.80±0.89) μg·mL-·h.国产复方缬沙坦中缬沙坦和氢氯噻嗪的相对生物利用度分别为(93.9±20.3)％和(102.1±22.2)％.结论 2种制剂具有生物等效性.