1-取代-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺类化合物的设计合成与生物活性

• 作者: 刘斌 李永红 王振军 赵卫光
• 来源期刊: 有机化学
• 学科: 工学
• 关键词: 1,2,3-三唑 酰胺 点击化学 偶联 除草活性
• 年，卷（期）: 2011,（3）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 317-323
• 分类号: TQ455.4
• 字数: 4260字
• 语种: 中文

摘要

以吡唑酰胺类杀菌剂为模板,应用"生物等排原理"设计了1,2,3-三唑甲酰胺类具有等排结构的化合物,从丙炔酸出发合成内炔酰胺后,利用Cu(I)催化的1,3-偶极环加成反应,使其与叠氮化合物反应,快速合成了17个结构新颖的1-取代-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺类化合物.当使用Cu/C催化时,中间体N-(3,4-二甲氧基苯基乙基)丙炔酰胺(4a)与2,2,2-三氟乙基叠氮(14)在三乙胺作添加剂的条件下,可以获得中等收率的偶联的1,2,3-三唑化合物17.所有目标化合物都通过核磁共振氢谱,元素分析或高分辨质谱的确认,并测试了其生物活性.结果表明,该类化合物虽无明显的杀菌活性,但在100μg/mL测试浓度下,化合物6a,6e,6k和61均表现出较好的除草活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	赵卫光	南开大学元素有机化学国家重点实验室农药国家工程中心	47	460	12.0	19.0
2	刘斌	南开大学元素有机化学国家重点实验室农药国家工程中心	42	430	13.0	19.0
3	李永红	南开大学元素有机化学国家重点实验室农药国家工程中心	43	341	11.0	16.0
4	王振军	南开大学元素有机化学国家重点实验室农药国家工程中心	2	22	2.0	2.0