5-取代-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹唑啉衍生物的合成及抗惊厥活性

• 作者: 全哲山 肖春瑞 邓先清 魏成喜
• 来源期刊: 有机化学
• 学科: 工学
• 关键词: 三唑并喹唑啉 合成 抗惊厥 戊四唑 旋转棒法
• 年，卷（期）: 2011,（12）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 2082-2087
• 分类号: TQ460.1
• 字数: 7182字
• 语种: 中文

摘要

合成了5-取代-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹唑啉衍生物2a～2q.利用最大电惊厥法(MES)和旋转棒法(Rotarod Test),以小鼠腹腔给药,分别测定了其抗惊厥活性和神经毒性.药理实验结果表明,化合物5-正庚氧基-1,2,4-三唑并[4,3 -a]喹唑啉(2d)的抗惊厥活性最强,其半数有效量EDso为19.7 mg/kg,保护指数PI为6.2.由化学物质诱发的抗惊厥实验结果表明,化合物2d能对抗由戊四唑、异烟肼、硫代氨基脲和3-巯基丙酸诱发的惊厥作用,推测其抗惊厥作用是通过增强γ-aminobutyric acid (GABA)神经能系统和活化谷氨酸脱羧酶或抑制GABA转氨酶而起抗惊厥作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	全哲山	延边大学药学院	39	219	7.0	13.0
2	邓先清	延边大学药学院	1	10	1.0	1.0
3	肖春瑞	延边大学药学院	1	10	1.0	1.0
4	魏成喜	延边大学药学院	2	11	1.0	2.0