3-[(4'-吗啉基)-羰基或乙氧羰基]-4-苯氨基喹啉化合物的合成及抗肿瘤活性

• 作者: 兰帅鹏 刘丹 姜梦 朱秀杰 陈虹
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 4-苯氨基喹啉 肿瘤 表皮生长因子受体 酪氨酸激酶 抑制剂
• 年，卷（期）: 2012,（10）
• 所属期刊栏目: 有机化学
• 页码范围: 2249-2255
• 分类号: O626.3
• 字数: 4990字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7503/cjcu20111217

摘要

以间氯苯胺与乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯(EMME)为原料,经缩合、高温环合、水解、氯代和亲核取代等反应设计并合成了16个3位为(4′-吗啉)-羰基或乙氧羰基的4-苯氨基喹啉化合物(Ⅰ1～Ⅰ1o,Ⅱ1～Ⅱ6).目标化合物结构经MS及1HNMR确证.以MTT法,采用表皮生长因子受体(EGFRs)高表达的人癌细胞( HeLa,HepG2,BGC-823)对目标化合物进行活性测试,结果表明,该类化合物对HeLa,HepG2和BGC-823细胞增殖具有一定程度的抑制作用.其中化合物Ⅱ4～ Ⅱ6对HepG2细胞抑制作用较强,化合物Ⅱ1和Ⅱ5对BGC-823细胞抑制作用较强.初步探讨了化合物结构与生物活性的关系.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈虹	中国人民武装警察部队医学院生药教研室	62	370	10.0	17.0
2	刘丹	沈阳化工大学制药工程教研室	68	389	11.0	18.0
3	朱秀杰	沈阳化工大学制药工程教研室	5	13	2.0	3.0
4	兰帅鹏	沈阳化工大学制药工程教研室	3	11	2.0	3.0
5	姜梦	沈阳化工大学制药工程教研室	2	10	2.0	2.0