烟酰胺腺嘌呤二核苷酸类CD38抑制剂的合成及生物活性评价

• 作者: KWONGAnnaKa-Yee LEEHonCheung 张亮仁 张礼和 杨振军 陈哲
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 氟代NAD类似物 CD38抑制剂 生物活性
• 年，卷（期）: 2012,（6）
• 所属期刊栏目: 有机化学
• 页码范围: 1226-1232
• 分类号: O621
• 字数: 7780字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.0251-0790.2012.06.018

摘要

分别以1,3,5-三苯甲酰基-α-D-核糖、3,5-二苯甲酰基-2-脱氧-2,2-氟戊呋喃糖-1-酮和D-木糖为原料,经由烟酰胺核苷及烟酰胺核苷酸中间体,合成了系列糖环经氟原子取代的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)类CD38抑制剂.基于对CD38的水解抑制能力的考察,评价了所合成氟代NAD类似物的活性.结果表明,糖环上氟原子取代的数目和位置对抑制剂活性的影响十分明显,烟酰胺核苷的端基构型对活性的影响较大.2个化合物均显示出非常好的CD38抑制活性,其中化合物2a的抑制活性高出阳性对照物阿糖型氟代烟酰胺腺嘌呤二核苷酸2个数量级.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张亮仁	北京大学天然药物与仿生药物国家重点实验室	50	57	4.0	6.0
2	张礼和	北京大学天然药物与仿生药物国家重点实验室	69	165	8.0	12.0
3	杨振军	北京大学天然药物与仿生药物国家重点实验室	39	20	2.0	4.0
4	陈哲	北京大学天然药物与仿生药物国家重点实验室	18	68	5.0	8.0
5	KWONGAnnaKa-Yee	香港大学医学院生理系	1	2	1.0	1.0
6	LEEHonCheung	香港大学医学院生理系	1	2	1.0	1.0