注射用水飞蓟宾葡甲胺盐在大鼠体内药动学及组织分布的研究

• 作者: 吴莹 李天英 李秋红 杨柳 葛越
• 来源期刊: 中医药信息
• 学科: 医学
• 关键词: 水飞蓟宾葡甲胺盐 药物动力学 组织分布
• 年，卷（期）: 2012,（2）
• 所属期刊栏目: 制剂工艺
• 页码范围: 58-61
• 分类号: R285.5
• 字数: 3630字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1002-2406.2012.02.023

摘要

目的:明确注射用水飞蓟宾葡甲胺盐在大鼠体内的药动学过程及其组织分布规律.方法:大鼠静脉注射高、中、低三个剂量的水飞蓟宾葡甲胺盐,采集血液及组织样品,处理后经高效液相色谱法测定水飞蓟宾葡甲胺盐血浆浓度及组织匀浆液浓度,采用药动学软件3P97进行数据处理,确定药动学参数；通过超滤法测定水飞蓟宾葡甲胺盐在大鼠血浆中的蛋白结合率.结果:水飞蓟宾葡甲胺盐给药后在体内符合二室模型分布,其主要药动学参数分别如下:高剂量:t1/2=38.061 min,AUC=1 868.367min/μg/ml,CLs=0.026 1ml/min,K10=0.018;中剂量:t1/2=24.148min,AUC=1 427.284min/μg/ml,CLs=0.041 ml/min,K10=0.028；低剂量:t1/2=20.640min,AUC=452.248min/μg/ml,CLs=0.037ml/min,K10=0.033；不同剂量水飞蓟宾葡甲胺盐与大鼠血浆中蛋白的结合率分别是:高剂量:(70.53±0.01)％,中剂量:(72.02±0.02)％,低剂量:(73.43±0.01)％；水飞蓟宾葡甲胺盐在体内分布的最高浓度的大小顺序为肺、肝、心、肾、脾.结论:水飞蓟宾葡甲胺盐在体内呈现非线性动力学消除过程,且体内分布快,起效迅速,消除也快,体内滞留时间短.水飞蓟宾葡甲胺盐属于中蛋白结合率药物,不随剂量变化而变化.水飞蓟宾葡甲胺盐在肺中分布最多,而肝脏中较多.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李秋红		87	500	12.0	20.0
2	杨柳		38	165	5.0	12.0
3	李天英		8	4	1.0	1.0
4	吴莹		3	1	1.0	1.0
5	葛越		1	1	1.0	1.0