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熊果酸衍生物的合成及对前列腺癌PC-3细胞的抑制活性
熊果酸衍生物的合成及对前列腺癌PC-3细胞的抑制活性
作者:
白锴凯
郭养浩
陈芬玲
基本信息来源于合作网站,原文需代理用户跳转至来源网站获取
熊果酸
衍生物
前列腺癌
凋亡
水溶性
摘要:
目的:合成具有不同电负性基团的熊果酸衍生物并研究其抗癌活性.方法:合成一系列携带正电性基团或负电性基团的熊果酸衍生物,并用软件预测衍生物油水分配系数及水溶性的改善情况;采用MTT法考察熊果酸衍生物对人前列腺癌PC-3细胞的抑制活性;采用细胞周期分析及AnnexinV/PI双标记法探讨其抗癌机制.结果:熊果酸衍生物的水溶性较熊果酸有明显改善;荷负电基团的熊果酸衍生物抑癌活性远低于熊果酸,而负载正电性基团显著提高了熊果酸的体外抗癌活性,其作用机制为诱导细胞发生凋亡及细胞周期阻滞;其中熊果酸衍生物UA-3,UA-4,UA-5b的水溶性提高70倍以上,对PC-3细胞的IC50(48h)均<10 μmol·L-1,将细胞阻滞于G0/G1期并具有诱导凋亡作用(凋亡率均>50%).结论:采用正电性基团修饰熊果酸是提高抗癌效果并改善其水溶性的有效途径之一.
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篇名
熊果酸衍生物的合成及对前列腺癌PC-3细胞的抑制活性
来源期刊
中国新药杂志
学科
医学
关键词
熊果酸
衍生物
前列腺癌
凋亡
水溶性
年,卷(期)
2012,(22)
所属期刊栏目
实验研究
研究方向
页码范围
2667-2673,2678
页数
8页
分类号
R914.2
字数
语种
中文
DOI
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作者信息
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姓名
单位
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G指数
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郭养浩
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白锴凯
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陈芬玲
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主办单位:
中国医药科技出版社
中国医药集团总公司
中国药学会
出版周期:
半月刊
ISSN:
1003-3734
CN:
11-2850/R
开本:
大16开
出版地:
北京市海淀区大钟寺东路太阳园11号楼2603室
邮发代号:
82-488
创刊时间:
1992
语种:
chi
出版文献量(篇)
11840
总下载数(次)
42
总被引数(次)
85958
相关基金
福建省自然科学基金
英文译名:
Natural Science Foundation of Fujian Province of China
官方网址:
http://www.fjinfo.gov.cn/fz/zrjj.htm
项目类型:
重大项目
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