5-芳基-7-三氟甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的合成

• 作者: 刘举 刘凤芝 徐利锋 徐嘉瞳 敬春燕 滕鹏飞 王洋 石磊
• 来源期刊: 辽宁大学学报（自然科学版）
• 学科: 化学
• 关键词: 吡唑并[1,5-a]嘧啶 生物活性 三氟甲基 合成
• 年，卷（期）: 2013,（1）
• 所属期刊栏目: 生命科学
• 页码范围: 76-79
• 页数: 4页
• 分类号: R914.2|O626.23
• 字数: 2659字
• 语种: 中文

摘要

吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物与嘌呤结构非常类似.大量研究表明这类化合物具有广泛的生物活性及药理活性.实验合成了三个7-三氟甲基-5-芳基吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物(5a,5b和7).乙氧基甲叉基氰乙酸乙酯(1)与水合肼在乙醇中回流反应制备了中间体5-氨基-1H-吡唑-4-羧酸乙酯(2)；取代苯乙酮(3)与三氟乙酸乙酯缩合反应得到1-取代苯基-4,4,4-三氟丁二酮(4)；然后,化合物2与化合物4在乙酸回流条件下反应得到5-(4-取代苯基)-7-三氟甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-羧酸乙酯(5a,5b),5a经过NBS溴代、最后溴代中间体与吗啉反应制备目标产物7.其结构经核磁共振氢谱和红外光谱进行了表征.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	徐利锋	辽宁大学药学院	23	55	4.0	6.0
2	刘凤芝	哈尔滨医科大学药学院	19	244	10.0	15.0
3	王洋	辽宁大学药学院	44	137	5.0	10.0
4	刘举	辽宁大学药学院	24	29	4.0	4.0
5	石磊	哈尔滨医科大学药学院	22	54	5.0	6.0
6	徐嘉瞳	辽宁大学药学院	5	10	2.0	3.0
7	滕鹏飞	辽宁大学药学院	3	3	1.0	1.0
8	敬春燕	辽宁大学药学院	2	1	1.0	1.0