头霉素关键中间体7-MAC的合成方法改进

• 作者: 付德才 王博 蔡娟娟 陈兴贺
• 来源期刊: 中国药物化学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 头霉素 7-MAC 合成 改进
• 年，卷（期）: 2013,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 32-35
• 页数: 4页
• 分类号: R914
• 语种: 中文

摘要

目的 改进头霉素关键中间体7α-甲氧基-7β-氨基-3-[(1-甲基-1H-四氮唑-5-基)硫甲基]头孢-3-烯-4-羧酸二苯甲酯(7-MAC)的合成方法.方法 以7-氨基-3-乙酰氧甲基头孢烯酸(7-ACA)为原料,经亲核取代反应合成3-(1-甲基-1H-四氮唑-5-基)硫甲基-7-氨基头孢烯酸(2),2经取代-消除反应、酯化反应制得7-甲硫亚胺-3-[(1-甲基-1H-四氮唑-5-基)硫甲基]头孢-3-烯-4-羧酸二苯甲酯(5),在中间体5的7α位引入甲氧基制得目标化合物7-MAC.结果与结论 目标化合物的结构经质谱、核磁共振氢谱确证,总收率为60％以上,纯度为99.1％,透光率高于75％.该方法反应条件温和,得到的产品质量好,有利于工业化生产.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	付德才		25	72	5.0	8.0
2	蔡娟娟		2	2	1.0	1.0
3	陈兴贺		4	3	1.0	1.0
4	王博		7	4	1.0	1.0