LC-MS/MS同时测定5种探针底物代谢产物和快速评价细胞色素P450同工酶的活性

• 作者: 何晓曦 叶林虎 孔令提 常琪 曹方瑞 王倩 肖冰心
• 来源期刊: 中国药物警戒
• 学科: 医学
• 关键词: 细胞色素P450 Cocktail LC-MS/MS 药物相互作用 体外
• 年，卷（期）: 2013,（5）
• 所属期刊栏目: 基础及临床研究
• 页码范围: 263-268
• 页数: 6页
• 分类号: R969
• 字数: 4463字
• 语种: 中文

摘要

目的 建立同时测定奥美拉唑(CYP2C19)、右美沙芬(CYP2D6)、睾酮(CYP3A4)、氯唑沙宗(CYP2E1)和甲苯磺丁脲(CYP2C9)5种探针底物代谢产物的Cocktail体外方法,快速评价药物对人肝微粒体细胞色素P450同工酶活性的影响.方法 通过人肝微粒体与5种探针底物在还原系统NADPH的作用下,于37℃水浴条件下共同孵育,采用液质联用(LC-MS/MS)分析方法,测定探针底物的代谢产物生成量来评价各P450同工酶的活性.结果 建立了同时测定5种P450同工酶活性的酶反应条件和LC-MS/MS分析方法,数据显示该方法具有良好的线性和分析灵敏度,以及具有良好的准确度、精密度、重现性,可用于药物间相互作用的体外快速评价.结论 可用于体外快速评价药物对相应的CYP450亚型酶活性的影响,以预测潜在的药物相互作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	叶林虎	中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所	4	45	4.0	4.0
2	孔令提	中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所	2	25	2.0	2.0
3	肖冰心	中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所	1	16	1.0	1.0
4	王倩	中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所	12	66	4.0	8.0
5	何晓曦	中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所	2	25	2.0	2.0
6	曹方瑞	中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所	1	16	1.0	1.0