稳定转染H3受体基因的HEK293细胞株的鉴定及新型非咪唑类H3受体拮抗剂的筛选

• 作者: 何萍 戴海斌 胡永洲 胡薇薇 谭丽 陈忠
• 来源期刊: 浙江大学学报（医学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 环AMP 受体,组胺H3 组胺H3拮抗剂 咪唑类 转染 基因 基因表达 逆转录聚合酶链反应 免疫印迹法
• 年，卷（期）: 2013,（3）
• 所属期刊栏目: 专题报道
• 页码范围: 276-282
• 页数: 7页
• 分类号: R965.1
• 字数: 4495字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3785/j.issn.1008-9292.2013.03.005

摘要

目的:鉴定转染大鼠组胺H3受体基因的HEK293细胞株受体表达情况,筛选具有H3受体拮抗活性的新型非咪唑类化合物.方法:利用RT-PCR和免疫印迹的方法检测转染细胞株组胺H3受体的表达,以阳性刺激物forskolin诱导细胞内cAMP含量升高为指标,初步筛选具有拮抗作用的化合物.结果:细胞鉴定结果显示,稳定转染H3受体基因的HEK293细胞株高表达大鼠H3受体.H3受体选择性激动剂(R)-α-甲基组胺可浓度依赖性抑制阳性刺激物forskolin(10 μmol/L)诱导的cAMP含量升高(P＜0.05),当(R)-α-甲基组胺浓度达到30 nmol/L时,抑制率接近平台值(P＞0.05).而H3受体拮抗剂噻普酰胺和新合成的非咪唑类化合物XHA23及XHA25则能够浓度依赖性阻断(R)-α-甲基组胺对forskolin诱导的cAMP含量升高的抑制作用(P＜0.05),IC50分别为3.62 μmol/L、0.49 μmol/L、0.14 μmol/L.结论:高表达H3受体的HEK293细胞株可用于有H3受体拮抗活性化合物的筛选,而非咪唑类化合物XHA23和XHA25具有一定的H3受体拮抗剂样活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	胡永洲	浙江大学药学院药物研究所	52	417	13.0	18.0
2	戴海斌	浙江大学医学院附属第二医院药剂科	40	113	5.0	10.0
6	何萍	浙江大学医学院附属第二医院药剂科	8	22	3.0	4.0
10	胡薇薇	浙江大学药学院药理教研室	16	76	7.0	8.0
11	谭丽	浙江大学医学院附属第二医院药剂科	1	0	0.0	0.0