拉帕替尼中间体4-[3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯氨基]-6-碘喹唑啉的合成新方法

• 作者: 卢俊金 李宝林 贾玉才 郑彦军
• 来源期刊: 陕西师范大学学报（自然科学版）
• 学科: 化学
• 关键词: 拉帕替尼中间体 NH4I-H2O2 甲脒 Dimroth重排 喹唑啉衍生物
• 年，卷（期）: 2013,（6）
• 所属期刊栏目: 化学与材料科学
• 页码范围: 42-45
• 页数: 4页
• 分类号: O626.4
• 字数: 3452字
• 语种: 中文

摘要

以廉价易得的邻硝基苯甲醛为原料,通过氰基化、还原、碘代、甲脒生成和Dimroth重排五步反应得到抗肿瘤药物拉帕替尼合成中所需要的中间体化合物4-[3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯氨基]-6-碘喹唑啉,总收率为52.2％.实验主要在两方面进行了改进,一是采用NH4I-H2O2体系进行碘代;二是利用硫酸二甲酯与N,N-二甲基甲酰胺生成的亚胺盐直接制备N’-(2-氰基-4-碘苯基)-N,N-二甲基甲脒.与其他的合成路线相比,此路线更为廉价和绿色,每步的产率均较高.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李宝林	教育部药用资源及天然药物化学重点实验室陕西师范大学化学化工学院	9	35	4.0	5.0
2	郑彦军	教育部药用资源及天然药物化学重点实验室陕西师范大学化学化工学院	2	5	1.0	2.0
3	卢俊金	教育部药用资源及天然药物化学重点实验室陕西师范大学化学化工学院	2	5	1.0	2.0
4	贾玉才	教育部药用资源及天然药物化学重点实验室陕西师范大学化学化工学院	2	5	1.0	2.0