新型靶向组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抗肿瘤作用及其机制

• 作者: 刘力锋 刘建文 邓卫平 金惠
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 HDAC-1 咔啉骨架 乙酰化组蛋白H3 p21cip/WAF 抗肿瘤
• 年，卷（期）: 2013,（4）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 352-356
• 页数: 5页
• 分类号: R734
• 字数: 2523字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20130413

摘要

探讨3种新型靶向组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂D16,D22,D29的抗肿瘤活性作用及其抑制人宫颈癌细胞增殖的机制.MTT法检测D16,D22,D29对MCF-7、HCT-116、A549、HeLa以及K562的增殖抑制作用;测定D16,D22,D29对HDAC及其HDAC-1的酶活抑制作用;流式细胞术观察D16,D22,D29对HeLa细胞周期及凋亡诱导作用;Western blot测定D16,D22,D29对HeLa细胞中乙酰化组蛋白H3(Ac-H3),p21 cip/WAF的蛋白表达影响.结果显示,D16,D22,D29明显抑制多种肿瘤细胞株的增殖,有效抑制HDAC及其HDAC-1的活性,其效果优于阳性对照药Vorinostat(SAHA),并诱导HeLa细胞产生G1期细胞周期阻滞及凋亡,Ac-H3及p21cip/WAF的蛋白水平明显上升.D16,D22,D29具有一定的抗肿瘤活性,其机制与诱导细胞周期阻滞和凋亡产生,促进p21cip/WAF的蛋白表达有关.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘建文	华东理工大学生物反应器国家重点实验室&药学院	53	466	12.0	19.0
2	邓卫平	华东理工大学生物反应器国家重点实验室&药学院	17	47	4.0	6.0
3	刘力锋	华东理工大学生物反应器国家重点实验室&药学院	2	5	1.0	2.0