抗伊马替尼耐药的Bcr-Abl抑制剂的设计、合成与评价

• 作者: 周丽 肖军海
• 来源期刊: 国际药学研究杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 慢性粒细胞白血病 Bcr-Abl酪氨酸激酶 抗耐药 硒唑甲酰胺
• 年，卷（期）: 2013,（4）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 453-459
• 页数: 7页
• 分类号: R916
• 字数: 7529字
• 语种: 中文

摘要

目的 针对慢性粒细胞白血病,以Bcr-Abl酪氨酸激酶为靶点,进行抗伊马替尼耐药作用的Bcr-Abl抑制剂的研究.方法 基于STI-571与BMS-354825的结构设计了一系列以2-甲基-5-羰基-1,3-硒唑为母核的硒唑甲酰胺类化合物.并对目标化合物进行了STI-571耐药细胞株K562的筛选.结果与结论 本研究共设计合成目标化合物16个,结构均经1H NMR、MS确证.生物活性评价结果表明,化合物I7和I10对K562/R抑制活性与阳性化合物较为接近,化合物I11抑制作用最强,并对K562/R表现出选择性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	肖军海	军事医学科学院毒物药物研究所	30	186	5.0	12.0