盐酸维拉唑酮的合成方法改进

• 作者: 唐建平 廖云鹏 王启发 程青芳 邱峰
• 来源期刊: 中国新药杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 盐酸维拉唑酮 抗抑郁 合成
• 年，卷（期）: 2013,（2）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 226-229
• 页数: 4页
• 分类号: R914.5
• 语种: 中文

摘要

目的:改进盐酸维拉唑酮的合成工艺.方法:以5-溴水杨醛和溴代丙二酸二乙酯为原料,经醚化、环合、酰胺化、取代、水解制得中间体5-(1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺(7).7再与3-(4-氯丁基)-1H-5-氰基吲哚(11)经取代和与盐酸成盐制得盐酸维拉唑酮.其中,11是用5-氰基吲哚和4-氯丁酰氯经酰化、还原得到的.结果:工艺的总收率为39.1％；盐酸维拉唑酮的结构经质谱、核磁共振谱确证.结论:该方法工艺简单,收率高,适合工业化生产.