肉桂酰胺格尔德霉素的体内外抗肿瘤活性

• 作者: 刘红 张胜华 李良 甄永苏 胡磊
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 肉桂酰胺 格尔德霉素 HSP90抑制剂 抗肿瘤药物
• 年，卷（期）: 2013,（12）
• 所属期刊栏目: 药理学
• 页码范围: 1771-1777
• 页数: 7页
• 分类号: R965
• 语种: 中文

摘要

探讨化合物肉桂酰胺格尔德霉素(CDG)的体内外抗肿瘤活性.采用MTT法检测肿瘤细胞增殖,免疫荧光法和Annexin V-FITC/PI双染法检测肿瘤细胞凋亡,Transwell法检测肿瘤细胞迁移能力,Western blotting法检测肿瘤细胞中RAF-1、EGFR、AKT、CDK4、HER-2蛋白水平.使用异种移植瘤裸鼠模型检测CDG对人乳腺癌MCF-7细胞的生长抑制作用.结果表明:CDG对不同肿瘤细胞增殖具有抑制作用,IC50为13.6～67.4 μg·mL-1;CDG能够诱导肿瘤细胞凋亡,引起多种细胞形态学改变;同时,CDG还可降低肿瘤细胞迁移能力,减少RAF-1、EGFR、AKT、CDK4、HER-2蛋白水平;体内实验结果显示,CDG毒性明显低于格尔德霉素(GDM),并且能够抑制人乳腺癌MCF-7裸鼠移植瘤生长.