靶向整合素αvβ3受体isoDGR-2CY的131I标记与生物活性评价

• 作者: 宋武战 曾韦锟 洪愉 赵明玄 赵继华 马志祥
• 来源期刊: 西南国防医药
• 学科: 医学
• 关键词: 肿瘤 integrin αvβ3 isoDGR模序 131I标记 生物活性
• 年，卷（期）: 2013,（10）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 1048-1051
• 页数: 4页
• 分类号: R871.1
• 字数: 2876字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1004-0188.2013.10.002

摘要

目的 131I标记αvβ3受体isoDGR-2CY模序,研究其在荷VX2肿瘤裸鼠体内的生物分布及显像.方法 (1)合成isoDGR-2CY模序并用131I标记.(2)20只荷VX2肿瘤裸鼠随机分成4组,每组5只,经尾静脉注射7.4 MBq(0.2 ml)131I-isoDGR-2CY,分别于注射后2、5、12、24 h按组将裸鼠处死;另取5只荷瘤裸鼠作为竞争性抑制组,注射131I-isoDGR-2CY前1 h,先注射未标记的isoDGR-2CY,并于注射131I-isoDGR-2CY后12 h处死.各组取血及主要脏器,称取脏器质量并测量放射性计数,经衰减校正后计算每克组织百分注射剂量率(%ID/g).(3)取6只荷VX2肿瘤裸鼠,实验前7 d在饮用水中加入0.1%碘化钾封闭甲状腺后,经尾静脉注射7.4 MBq的131I-isoDGR-2CY.4只作为显像组,另2只作为竞争性抑制组[注射131I-isoDGR-2CY前1 h,先注射未标记的isoDGR-2CY(isoDGR-2CY与131I-isoDGR-2CY摩尔比为10:1)],分别于注射后2、4、8、12、24 h进行SPECT静态显像.结果 合成的isoDGR-2CY模序纯度为97.06%,可以满足实验要求;131I-isoDGR-2CY标记率为(89.03±0.18)%,放化纯度(95.89±0.12)%,其在血清中具有良好的稳定性;131I-isoDGR-2CY主要通过肾脏排泄,肿瘤的靶向性明显,12 h靶/肌肉比值(T/M)为2.39;SPECT显示注射标记物1 h肿瘤即可见显影,12 h显影清晰,该显像可被未标记的isoDGR-2CY抑制.结论 isoDGR-2CY可被131I成功标记,肿瘤组织能特异性摄取131I-isoDGR-2CY,并通过SPECT清晰显像.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	曾韦锟	昆明理工大学医学院	34	49	4.0	5.0