依折麦布3种杂质的合成

• 作者: 吴学丹 程进波 罗振福 赵世明
• 来源期刊: 中国新药杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 依折麦布 胆固醇抑制剂 杂质 合成
• 年，卷（期）: 2013,（14）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 1697-1699,1716
• 页数: 4页
• 分类号: R914.5
• 语种: 中文

摘要

目的:合成依折麦布原料药中的3种主要杂质.方法:以依折麦布中间体(s)-3-{(R)-2-(s)-4-苄氧苯基-[4-氟苯基胺-甲基]-4-[2-(4-氟苯基)-[1,3]二氧环戊烷-2-基]-丁酰}-4-苯基-噁唑烷-2-酮为原料,经过关环、脱保护反应得到杂质4,脱苄反应得到杂质5.依折麦布原料药水解得到杂质6.结果:3种目标杂质的结构经1 H-NMR和ESI-MS确证,纯度经HPLC检测可达98％以上.结论:合成的3种杂质可作为依折麦布原料药质量控制的杂质对照.