姜黄素衍生物的设计合成与LPS激活的N9小胶质细胞抑制活性研究

• 作者: 于淼 吴春福 姚雪春 杨静玉 王秋月 陈国良
• 来源期刊: 沈阳药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 姜黄素 衍生物 阿尔茨海默病
• 年，卷（期）: 2014,（6）
• 所属期刊栏目: 药物化学
• 页码范围: 435-439
• 页数: 5页
• 分类号: R914
• 语种: 中文

摘要

目的 设计合成一系列的姜黄素衍生物并对其抑制LPS激活N9小胶质细胞的活性进行评价.方法 以邻氨基苯甲酸甲酯为起始原料,经水解、环合、氯代、肼解、与姜黄素缩合、曼尼希等反应得到9个相应的目标化合物.采用建立体外LPS激活N9小胶质细胞异常活化的筛选模型对合成的目标化合物的活性进行评价.结果和结论 合成了9个未见报道的新化合物,其结构经MS及1 H-NMR谱确证.抑制活性实验表明,化合物CTbz、e1、e6能够显著抑制LPS刺激的N9小胶质细胞NO释放,在其发挥抑制作用的浓度范围内不影响小胶质细胞存活率.目标化合物可能具有减轻小胶质细胞活化介导的神经系统疾病(如神经退行性疾病)的潜在作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈国良		68	158	7.0	11.0
2	吴春福		130	1452	22.0	33.0
3	杨静玉		56	438	10.0	20.0
4	于淼		13	40	3.0	6.0
5	王秋月		3	3	1.0	1.0
6	姚雪春		1	0	0.0	0.0