N9位芳基取代嘌呤-8-酮类衍生物的合成及抗肿瘤活性

• 作者: 吕明君 方浩 李雯 杨新颖
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 嘌呤衍生物 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2019,（2）
• 所属期刊栏目: 有机化学
• 页码范围: 254-261
• 页数: 8页
• 分类号: O625
• 字数: 2917字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7503/cjcu20180573

摘要

合成了一系列N9位芳基取代嘌呤-8-酮类衍生物,利用核磁共振氢谱(1 H NMR)、 核磁共振碳谱(13 C NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行了结构确证.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法测定了目标化合物的体外抗肿瘤细胞增殖活性.结果表明,嘌呤酮环的C2位及N9位的取代对活性有较大影响,C2位引入对位由含氮六元环取代的苯胺,N9位引入对三氟甲基苯均有利于提高抗肿瘤活性.化合物12c对人白血病细胞(K562)、人前列腺癌细胞(PC-3)、人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)及人结肠癌细胞(HCT116)的抑制效果明显优于阳性对照药R-Roscovitine.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨新颖	山东大学药学院药物化学教研室	7	7	2.0	2.0
2	方浩	山东大学药学院药物化学教研室	47	110	6.0	8.0
3	李雯	山东大学药学院药物化学教研室	6	11	3.0	3.0
4	吕明君	山东大学药学院药物化学教研室	1	1	1.0	1.0