磷酰N-十四酰吉西他滨脂质衍生物自组装体的制备、性质和抗肿瘤作用

• 作者: 佟丽 李淼 杜丽娜 汪珊 金义光 韩光
• 来源期刊: 国际药学研究杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 吉西他滨 前药 自组装体 Langmuir膜 肝 靶向
• 年，卷（期）: 2014,（2）
• 所属期刊栏目: 抗肿瘤药物研究专题报道
• 页码范围: 149-154
• 页数: 6页
• 分类号: R94|R96|R916
• 字数: 5396字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13220/j.cnki.jipr.2014.02.003

摘要

目的 制备磷酰N-十四酰吉西他滨(CPTG)脂质衍生物自组装体并考察其性质和抗肿瘤作用.方法 合成CPTG脂质衍生物,用Langmuir膜天平考察该前药分子成膜性,用注入法制备自组装体,通过透射电镜观察形态,用纳米激光粒度仪测定粒径,用HepG2细胞模型和荷瘤小鼠模型考察其药效学.结果 以吉西他滨为原料合成得到CPTG.水/空气界面上的表面压-分子面积曲线显示前药分子呈两亲性,成膜性好.前药自组装体呈囊泡状,粒径为93.52 nm,Zeta电位为-31mV.前药自组装体与原药吉西他滨相比,对HepG2细胞和H22实体瘤抑制作用显著.结论 CPTG脂质衍生物自组装体为肝癌靶向治疗提供了一种新方法.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	韩光	河南大学药学院	55	413	12.0	17.0
2	杜丽娜	军事医学科学院放射与辐射医学研究所	37	206	8.0	11.0
3	佟丽	北京师范大学生命科学学院	8	127	3.0	8.0
4	李淼	军事医学科学院放射与辐射医学研究所	13	113	7.0	10.0