新型取代苯基噁唑类化合物的设计、合成及生物活性

• 作者: 凌云 刘少华 徐丹 李宏月 杨新玲
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 噁唑 咪唑烷 噻唑烷 生物活性
• 年，卷（期）: 2014,（2）
• 页码范围: 281-285
• 页数: 5页
• 分类号: O626
• 字数: 2683字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7503/cjcu20130551

摘要

通过活性亚结构拼接方法，将具有生物活性的噁唑基团与咪唑烷或噻唑烷拼接，设计合成了一系列新型取代苯基噁唑类化合物。以取代的苯甲酸为原料，经过3步反应制得目标化合物，其结构经核磁共振及元素分析确证。初步生物测定结果表明，部分化合物对小麦赤霉病、水稻纹枯病、黄瓜灰霉病和番茄早疫病表现出明显的抑制活性，尤其是化合物5q表现出较广的杀菌谱，且活性与多氧霉素相当。初步构效关系分析发现，苯环上取代基的类别和位置对活性有影响，其中卤素取代基对活性有利，邻位取代优于对位和间位取代。