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摘要:
目的 应用高内涵分析(HCA)技术快速识别对雄激素受体(AR)具有激动作用的药物.方法以稳定表达AR-增强绿色荧光蛋白融合蛋白(AR-EGFP)的人骨肉瘤细胞U2OS为模型,采用HCA技术观察本实验室收集的98个上市药物或优选化合物对AR-EGFP细胞核转位和核颗粒形成的影响,筛选对AR具有激活作用的化合物,分析其浓度效应关系;并用前列腺癌细胞PC-3(AR-/-)和LINCaP(AR+/+)的AR荧光素酶报告基因的筛选方法进行验证.结果 HCA筛选发现,在98个受试药物中,乐卡地平、螺内酯、异丙肾上腺素和组胺能浓度依赖地促进AR-EGFP细胞核转位,其EC50分别为0.067±0.008,0.21±0.04,0.87±0.26和(4.53±1.04)μmol·L-1;促进AR-EGFP细胞核颗粒形成,其EC50分别为0.023±0.006,0.82±0.13,3.00±1.68和(4.76±1.57)μmol·L-1;地塞米松≥3 μmol·L-1时也表现出促进AR-EGFP细胞核转位和颗粒形成的作用.荧光素酶报告基因结果显示,在PC-3和LINCaP细胞中,乐卡地平、异丙肾上腺素、螺内酯、组胺和地塞米松均可促进外源和内源AR的转录活性,与HCA结果基本一致,但结果高于HCA筛选测得的EC50.结论 以荧光标记细胞为基础的HCA技术是灵敏和快速识别AR激动剂的分析方法.乐卡地平、螺内酯、异丙肾上腺素、组胺和地塞米松具有AR激动活性.
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文献信息
篇名 应用高内涵分析技术识别雄激素受体激动剂
来源期刊 中国药理学与毒理学杂志 学科 医学
关键词 高内涵分析 雄激素受体 激动剂
年,卷(期) 2014,(1) 所属期刊栏目 论著
研究方向 页码范围 42-50
页数 9页 分类号 R965.1
字数 5374字 语种 中文
DOI 10.3867/j.issn.1000-3002.2014.01.007
五维指标
作者信息
序号 姓名 单位 发文数 被引次数 H指数 G指数
1 王莉莉 军事医学科学院毒物药物研究所药物合成研究室 73 579 12.0 21.0
2 龙隆 军事医学科学院毒物药物研究所药物合成研究室 10 22 3.0 4.0
3 李微 军事医学科学院毒物药物研究所药物合成研究室 5 14 3.0 3.0
4 冯帆 军事医学科学院毒物药物研究所药物合成研究室 9 28 4.0 5.0
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高内涵分析
雄激素受体
激动剂
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期刊影响力
中国药理学与毒理学杂志
月刊
1000-3002
11-1155/R
大16开
北京太平路27号
82-140
1986
chi
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