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应用高内涵分析技术识别雄激素受体激动剂
应用高内涵分析技术识别雄激素受体激动剂
作者:
冯帆
李微
王莉莉
龙隆
基本信息来源于合作网站,原文需代理用户跳转至来源网站获取
高内涵分析
雄激素受体
激动剂
摘要:
目的 应用高内涵分析(HCA)技术快速识别对雄激素受体(AR)具有激动作用的药物.方法以稳定表达AR-增强绿色荧光蛋白融合蛋白(AR-EGFP)的人骨肉瘤细胞U2OS为模型,采用HCA技术观察本实验室收集的98个上市药物或优选化合物对AR-EGFP细胞核转位和核颗粒形成的影响,筛选对AR具有激活作用的化合物,分析其浓度效应关系;并用前列腺癌细胞PC-3(AR-/-)和LINCaP(AR+/+)的AR荧光素酶报告基因的筛选方法进行验证.结果 HCA筛选发现,在98个受试药物中,乐卡地平、螺内酯、异丙肾上腺素和组胺能浓度依赖地促进AR-EGFP细胞核转位,其EC50分别为0.067±0.008,0.21±0.04,0.87±0.26和(4.53±1.04)μmol·L-1;促进AR-EGFP细胞核颗粒形成,其EC50分别为0.023±0.006,0.82±0.13,3.00±1.68和(4.76±1.57)μmol·L-1;地塞米松≥3 μmol·L-1时也表现出促进AR-EGFP细胞核转位和颗粒形成的作用.荧光素酶报告基因结果显示,在PC-3和LINCaP细胞中,乐卡地平、异丙肾上腺素、螺内酯、组胺和地塞米松均可促进外源和内源AR的转录活性,与HCA结果基本一致,但结果高于HCA筛选测得的EC50.结论 以荧光标记细胞为基础的HCA技术是灵敏和快速识别AR激动剂的分析方法.乐卡地平、螺内酯、异丙肾上腺素、组胺和地塞米松具有AR激动活性.
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文献信息
篇名
应用高内涵分析技术识别雄激素受体激动剂
来源期刊
中国药理学与毒理学杂志
学科
医学
关键词
高内涵分析
雄激素受体
激动剂
年,卷(期)
2014,(1)
所属期刊栏目
论著
研究方向
页码范围
42-50
页数
9页
分类号
R965.1
字数
5374字
语种
中文
DOI
10.3867/j.issn.1000-3002.2014.01.007
五维指标
作者信息
序号
姓名
单位
发文数
被引次数
H指数
G指数
1
王莉莉
军事医学科学院毒物药物研究所药物合成研究室
73
579
12.0
21.0
2
龙隆
军事医学科学院毒物药物研究所药物合成研究室
10
22
3.0
4.0
3
李微
军事医学科学院毒物药物研究所药物合成研究室
5
14
3.0
3.0
4
冯帆
军事医学科学院毒物药物研究所药物合成研究室
9
28
4.0
5.0
传播情况
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引证文献(3)
二级引证文献(9)
2019(3)
引证文献(0)
二级引证文献(3)
研究主题发展历程
节点文献
高内涵分析
雄激素受体
激动剂
研究起点
研究来源
研究分支
研究去脉
引文网络交叉学科
相关学者/机构
期刊影响力
中国药理学与毒理学杂志
主办单位:
军事医学科学院毒物药物研究所
中国药理学会
中国毒理学会
出版周期:
月刊
ISSN:
1000-3002
CN:
11-1155/R
开本:
大16开
出版地:
北京太平路27号
邮发代号:
82-140
创刊时间:
1986
语种:
chi
出版文献量(篇)
2901
总下载数(次)
9
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中国药理学与毒理学杂志2000
中国药理学与毒理学杂志1999
中国药理学与毒理学杂志2014年第6期
中国药理学与毒理学杂志2014年第5期
中国药理学与毒理学杂志2014年第4期
中国药理学与毒理学杂志2014年第3期
中国药理学与毒理学杂志2014年第2期
中国药理学与毒理学杂志2014年第1期
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