HZ08新型仿生纳米粒的构建与性质研究

• 作者: 周建平 李运曼 王伟 王晓艺 王程 黄文龙
• 来源期刊: 药学与临床研究
• 学科: 医学
• 关键词: 肿瘤多药耐药逆转活性 四氢异喹啉类化合物HZ08 重组高密度脂蛋白 纳米粒 靶向性
• 年，卷（期）: 2014,（4）
• 所属期刊栏目: 药学研究
• 页码范围: 293-298
• 页数: 6页
• 分类号: R944.9|R979.1
• 字数: 5114字
• 语种: 中文

摘要

目的：研究具有肿瘤多药耐药逆转活性的四氢异喹啉类化合物HZ08-重组高密度脂蛋白（reconstituted high density lipoprotein，rHDL）纳米粒的构建及性质，旨在研制HZ08的新型仿生纳米制剂。方法：通过胆酸钠法制备HZ08-rHDL纳米粒，考察该纳米粒的包封率、载药量、渗漏率、形态、粒径等理化性质，透析法研究制剂的体外释放特性，MTT法考察rHDL载体对人乳腺癌细胞（MCF-7）和人正常乳腺细胞（MCF-10A）的毒性，HPLC法、流式细胞术和荧光显微术评价纳米粒的肿瘤细胞靶向性。结果：HZ08-rHDL纳米粒包封率（93.45±0.28）%，载药量（10.65±0.46）%，水分散液于4℃放置一个月渗漏率为（4.50±0.12）%，外观呈圆整球形，平均粒径为（105.53±2.50） nm；体外48 h 累积释放量仅为（12.13±1.08）%；rHDL 载体细胞毒性低，且MCF-7细胞对rHDL荷载药物的摄取能力显著强于MCF-10A细胞（P＜0.0001），有较强的体外肿瘤靶向性。结论：HZ08-rHDL纳米粒的包封率高、性质稳定、粒径大小适宜、缓释效果明显、载体毒性低且有较好的肿瘤细胞靶向性，具有继续研究开发的价值。