匹伐他汀关键手性中间体的立体选择性合成

• 作者: 冯柏年 江珊 范为正
• 来源期刊: 广州化工
• 学科: 医学
• 关键词: 他汀类药物 中间体 合成
• 年，卷（期）: 2015,（18）
• 所属期刊栏目: 科学实验
• 页码范围: 89-90,100
• 页数: 3页
• 分类号: R914.5
• 字数: 3258字
• 语种: 中文

摘要

以简单易得的光学纯的R-环氧氯丙烷为原料,经过开环、羟基保护、合成烯烃化试剂,然后在-78℃经KHMDS还原,得降血脂药物他汀(Pitavastatin)的重要中间体(R,E)-1-氯-4-(2-环丙基-4-(4-氟苯基)喹啉-3-基)丁-3-烯-2-醇,总收率达36%。与传统的不对称合成以及消旋体的拆分等方法相比降低了生产成本,提高了收率,更适合于工业化生产。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	冯柏年	江南大学药学院	44	41	4.0	5.0
2	范为正	江南大学药学院	11	7	2.0	2.0
3	江珊	江南大学药学院	3	7	1.0	2.0