一种PARP抑制剂氟唑帕利的合成工艺

• 作者: 余俊 李琴 杨宝海 田辉
• 来源期刊: 精细与专用化学品
• 关键词: PARP抑制剂 氟唑帕利 合成工艺
• 年，卷（期）: 2015,（12）
• 所属期刊栏目: 新产品开发
• 页码范围: 27-29
• 页数: 3页
• 字数: 1663字
• 语种: 中文

摘要

阐述了一种PARP抑制剂氟唑帕利{4-[[4-氟-3-[3-(三氟甲基)-6,8-二氢-5H-(1,2,4)三唑并(4,3-a)吡嗪-7-羰基]-苯基]甲基]-2H-酞嗪-1-酮(1)}的合成方法.该方法以2-(三氟甲基)-(1,2,4)三唑并(1,5-α)吡嗪(2)为原料,经过氢化反应得到5,6,7,8-四氢-2-(三氟甲基)-(1,2,4)三唑并(1,5-α)吡嗪(3),化合物3与5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟-苯甲酸(4)缩合得到化合物(1).该工艺路线简短,操作简便,副反应少,反应收率高,适合工业化生产.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨宝海		5	6	2.0	2.0
2	李琴		4	5	1.0	1.0
3	田辉		3	1	1.0	1.0
4	余俊		7	9	2.0	2.0