二芳基苯并1,3-噻嗪烷-4-酮衍生物的微波促进合成及其HIV逆转录酶抑制活性

• 作者: 冯俊娜 朱墨 李妍 李小六 李晓慧 邵洁 陈华
• 来源期刊: 有机化学
• 关键词: 苯并噻嗪烷-4-酮 HIV逆转录酶抑制活性 微波辐射
• 年，卷（期）: 2015,（6）
• 所属期刊栏目: 研究简报
• 页码范围: 1370-1374
• 语种: 中文
• DOI: 10.6023/cjoc201412053

摘要

以嘧啶胺、芳醛和硫代水杨酸为原料,利用三组分一锅法,微波辐射10 min,合成了系列含新型二芳基苯并噻嗪烷-4-酮衍生物,反应具有时间短、操作简便等优点.目标化合物结构通过IR、NMR、MS及元素分析等确定.2-(2,6-二氯苯基)-3-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)-2H-1,3-苯并噻嗪烷-4-酮(10c)表现出良好的HIV-RT抑制活性,IC50值为8.38 μmol·L-1,其余化合物则具有中等的酶抑制活性.