蛋白质多肽类药物的脂肪酸修饰研究进展

• 作者: 张同存 王玥 罗学刚 赵伟 辛中帅
• 来源期刊: 药学进展
• 学科: 工学
• 关键词: 蛋白质多肽类药物 脂肪酸 修饰
• 年，卷（期）: 2015,（9）
• 所属期刊栏目: 专家论坛
• 页码范围: 651-658
• 页数: 8页
• 分类号: Q51|TQ464.7
• 语种: 中文

摘要

随着基因工程技术的发展,蛋白质多肽药物的应用越来越受到人们的青睐.但此类药物具有血浆半衰期较短、免疫原性较强等不足之处,在很大程度上限制了其临床应用.因此,研究人员尝试采用各种化学方法对蛋白质多肽类药物加以修饰,以弥补这一不足.与PEG修饰、糖基化修饰、定点突变等方法相比,脂肪酸修饰除了可获得良好的生物活性、提高稳定性、降低免疫原性外,更重要的是由于脂肪酸是构成人体脂肪、类脂和细胞膜磷脂的重要成分,可有助于提高药物的脂溶性,增大肠道黏膜透过性,增强药物与受体的结合.对蛋白质多肽药物的脂肪酸修饰研究进展进行综述.