帕唑帕尼衍生物的合成与初步的活性评价

• 作者: 匡先照 吴智鸿 姚郑林 张养军 李庶心 江发龙 王永珍 赵砚瑾
• 来源期刊: 化学工程师
• 学科: 工学
• 关键词: 酪氨酸激酶抑制剂 合成 衍生物 抗肿瘤药物
• 年，卷（期）: 2015,（4）
• 所属期刊栏目: 科研与开发
• 页码范围: 12-15,31
• 页数: 5页
• 分类号: TR979.1
• 字数: 4355字
• 语种: 中文
• DOI: 10.16247/j.cnki.23-1171/tq.20150412

摘要

本文设计合成帕唑帕尼衍生物,并进行初步抗肿瘤活性评价.以3-硝基-6-甲基苯胺和3-硝基-6-乙基苯胺为原料,通过成环、氨基甲基化、硝基还原和亲核取代反应合成得到了3个目标化合物,采用MTT分析法对合成的3个目标化合物进行初步的活性评价.得到3个帕唑帕尼衍生物,结构均经过了1HNMR和LC-MS表征,结构正确.合成的化合物未见国内外文献报道,对目标化合物设计的合成路线,路线步骤少,产率高,易纯化,可为相似结构化合物的合成提供参考.目标化合物1、3都具有较高的抗肿瘤活性.