结核分枝杆菌FtsZ抑制剂的筛选和活性研究

• 作者: 司书毅 朱宁屿 林媛 蒋建东
• 来源期刊: 中国医药生物技术
• 关键词: 结核分枝杆菌 酶抑制剂 FtsZ
• 年，卷（期）: 2015,（2）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 109-112
• 页数: 4页
• 字数: 3169字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/cmba.j.issn.1673-713X.2015.02.003

摘要

目的筛选结核分枝杆菌 FtsZ 的特异性抑制剂，为抗结核药物的研发提供先导化合物。 <br>　　方法应用本实验室已经建立的结核分枝杆菌 FtsZ 抑制剂筛选模型对化合物库进行筛选，获得能够抑制 FtsZ 的化合物202E，对其进行 IC50以及分子水平活性测定，并利用 DS 4.0软件将化合物202E 与 FtsZ 的活性位点进行对接。 <br>　　结果化合物202E 能够抑制结核分枝杆菌 FtsZ 的 GTP酶活性，其 IC50为15.46μmol/L。202E 还能够抑制 FtsZ蛋白的聚合。通过分子对接，发现202E 能够与 FtsZ 的GTP 结合位点结合，抑制 FtsZ 的 GTP 酶活性。 <br>　　结论化合物202E 是活性较好的结核分枝杆菌 FtsZ 抑制剂。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	蒋建东	中国医学科学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室	44	394	9.0	19.0
2	司书毅	中国医学科学院医药生物技术研究所国家新药 微生物 筛选实验室	31	125	7.0	8.0
3	林媛	中国医学科学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室	4	16	3.0	4.0
4	朱宁屿	中国医学科学院医药生物技术研究所国家新药 微生物 筛选实验室	1	4	1.0	1.0